Описание

Описание

Провирон (Proviron) е търговското наименование на създадения от фармацевтичната компания Schering орален андроген местеролон (1-метил дихидротестостерон).

Подобно на дихидротестостерона, местеролонът има по-силна андрогенна и по-слаба анаболна активност, въпреки че съотношението на андрогенното към анаболното му действие е 30-40 към 100-150.

Причината за това е, че също както дихидротестостерона, местеролонът бързо се разгражда до неактивни диолни метаболити в мускулната тъкан, където концентрацията на ензима 3-хидроксистероид дехидрогеназа е висока. Местеролонът обаче има изключително висок афинитет към свързващите протеини в плазмата като свързващия половия хормон глобулин (SHBG) и по този начин засилва действието на останалите стероиди и тестостерона, като ги измества, свързвайки се със SHBG, и така осигурява по-големи несвързани и активни количества от тях.

Атлетите използват местеролонът, за да повишат нивата на андрогените по време на диета или в предсъстезателна подготовка, както и като антиестроген заради съществените му възможности като антагонист на ензима ароматаза. Тези две свойства на Провирона осигуряват на организма повече активен тестостерон и намаляват значително превръщането му в естроген.

Местеролонът е предпочитан от много бодибилдъри по време на нискокалорийна диета или предсъстезателна подготовка, когато ниските естрогенови и високите андрогенни нива са особено необходими. Най-голям ефект от Провирона се забелязва при цикли със самостоятелно използване на анаболни стероиди като Винстрол, Анавар или Примоболан, чието андрогенно действие е сравнително слабо. При тях Местеролонът се грижи за поддържането на положителното съотношение между андрогените и естрогена, като увеличава твърдостта и плътността на мускулите, поддържа либидото и доброто общо здраве и създава условия за по-голямо изгаряне на мазнините.

Провиронът, който е разработен още през далечната 1934 г. има дългогодишна история на висока клинична ефективност и безопасност, която го прави широко разпространен в света и до днес. За медицински цели той се предписва за увеличаване на физическия и менталния капацитет на мъжете, отслабващ с възрастта, за лечение на андрогенния дефицит и причинените от него проблеми с либидото, хипогонадизъм и безплодие – в някои случаи местеролонът увеличава както количеството, така и качеството на спермата.

Широкото използване на местеролона се дължи на това, че той е ефективен андроген, който гарантира минимално потискане на гонадотропините при нормални, терапевтични дози, а не защото увеличава производството на лутеинизиращ хормон. Без потискане на гонадотропините се получава необходимия андрогенен баланс за производството на спермата. Добре известно е, че андрогените имат директен стимулиращ ефект върху сперматогенезата и повлияват на транспортирането и зреенето на спермата посредством ефекта си върху надсеменника (епидидима), семепроводите и семенното мехурче, така че тяхната роля не е изцяло потискаща. Специално местеролонът има уникално положително действие в някои случаи на безплодие, тъй като потенциалът му да стимулира качеството и количеството на спермата не се неутрализира от потискане на гонадотропините.

Местеролонът се произвежда и продава от Schering в над 30 държави, като на някои пазари се продава под името Mestoranum или Provironum. Други производители го продават под името Плуривирон (Asche от Германия), Вистимон (Jenepharm в Германия) и Restore (Brown&Burke в Индия). Различните разфасовси са таблетки от по 25 мг. или 50 мг.

Местеролонът е модифицирана форма на дихидротестостерона с метилна група на въглерод 1 позиция, която предпазва хормона от метаболизиране в черния дроб при оралния прием. Алкилирането обаче е на 17-бета позиция и въпреки че забавя метаболизирането при първото преминаване през черния дроб, Местеролонът е далеч по-малко устойчив от с-17 алфа алкилираните орални стероиди и оттам не е токсичен спрямо черния дроб, за разлика от тях. Така той е достатъчно устойчив към разграждане, за да осигури достатъчни за терапевтичните цели нива в кръвта, но има много по-ниска обща бионаличност, отколкото с-17 алфа алкилираните орални стероиди.

Следващата добра новина е, че местеролонът не се ароматизира в организма и не предизвиква естрогенни странични ефекти. Освен че не изисква приема на антиестроген, тъй като не предизвиква гинекомастия, задържане на вода или други подобни негативни ефекти, свързани с повишаването на естрогена, самия той задържа количествата му, тъй като, както вече казахме, е антагонист на ароматазата. В това отношение резултатите му са сходни с Аримидекса, макар и не толкова всеобхватни.

Той предизвика силни андрогенни странични ефекти при високи дози  омазняване на кожата, акне и телесно и лицево окосмяване, а при жените удебеляване на гласа, менструални разстройства, промяна в структурата на кожата, лицево окосмяване и уголемяване на клитора. Местеролонът не се метаболизира от ензима 5-алфа редуктаза, поради което тези му странични ефекти не се повлияват от приема на Финастерид или Дутастерид.

Местеролонът обаче има силно негативно действие върху нивата на холестерола, като увеличава общия холестерол, съществено повишава „лошия холестерол” и понижава концентрацията на „добрия холестерол”. Изследване при мъже с хипогонадизъм, лекувани с Провирон, показва, че при дози от 100 мг. дневно в продължение на 6 месеца общият холестерол скача с 18,8%, „лошия холестерол” се увеличава с цели 65,2%, а „добрият” се съкращава драстично  – с 35,7%. По тази причина местеролонът не бива да се използва в случаите, когато сърдечносъдовите рискови фактори не позволяват употребата на други орални стероиди.

Провиронът почти не потиска гонадотропините и серумния тестостерон. Изследванията потвърждават, че при умерени дози – до 150 мг. дневно, той не предизвиква осезаемо потискане на серумния тестостерон, като този ефект се появява силно чак при 300 мг. и повече дневно.

1. За лечение на андрогенна недостатъчност, Местеролонът се приема в дози от 1 таблетка (25 мг.) 3 пъти дневно в началото до насищане, а след това андрогенните нива provсе поддържат с 1 таблетка от 25 мг. веднъж или два пъти дневно. Подобни дози са достатъчни за подсилването на мъжката фертилност, обикновено в комбинация с други препарати с подобен ефект като инжекционния фоликулостимулиращ хормон (FSH).

Стандартните дози за нуждите на бодибилдинга и атлетите са 50-150 мг. дневно или от 2 до 6 таблетки от 25 мг. дневно. Продължителността на циклите с Провирон обикновено е от 6 до 12 седмици, които са достатъчни, за да се усетят осезаемо ползите от приема му. Тези дози, често в комбинация с 10-20 мг. Нолвадекс дневно, се използват за предотвратяване на гинекомастия при употребата на ароматизиращи стероиди.